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2020执业西药师药学一资料:局麻药的构效关系

2020执业西药师药学一资料:局麻药的构效关系

(1) 亲脂性部分(I)这部分可改变的范围较大,可以是芳烃或芳杂环,但以苯环的作用最 强,是局部麻醉药的必要部分。

当酯类药物苯环的邻位或对位引入给电子基团,如氨基,烷基等,药效增强。(供电基通过共振和诱导效应使羰基极性增强,麻醉作用也增强),反之,引入吸电基作用减弱。在邻位的取代基还能有使作用时间延长的作用。苯环对位以烷氧基取代时,局麻作用随分子量增大而增大。但取代基在间位时,只影响药物的亲脂性而不能使药效增强。

(2) 中间联接部分(II)这部分是由羰基部分与烷基部分共同组成。

羰基部分与麻醉药持效时间及作用强度有关。当羰基部分为酮、酰胺、硫代酯或酯时,作用时间为:酮>酰胺>硫代酯>酯,即随着化合物在体内被水解程度的增加,其稳定性降低从而作用时间变短。但其麻醉作用的强度顺序为:硫代酯>酯>酮>酰胺

烷基部分碳原子数以2——3个为好,当为3个碳原子时麻醉作用最 强。当酯键旁边的烷基碳原子上有支链时,由于位阻使酯键较难水解,麻醉作用增强,但毒性也增大。

(3) 亲水性部分(III) 这部分大多为叔胺,易形成可溶性盐类。 仲胺的刺激性较大,季铵由于表现出箭毒样作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子总和以3——5时作用最 强,也可为脂环胺,其中以哌啶作用最 强。